Kyselina chenodeoxycholová
popis1
popis2
Základné informácie
Názov produktu: Kyselina chenodeoxycholová
Číslo CAS: 474-25-9
Molekulárny vzorec: C₂₄H₄₀O₄
Názov IUPAC:Kyselina (3α,5β,7α)-3,7-dihydroxycholan-24-ová
Vzhľad a rozpustnosť:
Nehnuteľnosť | Špecifikácia |
Vzhľad | Biely kryštalický prášok |
Bod topenia | 165 – 167 °C |
Rozpustnosť vo vode | 0,1 mg/ml (voľná kyselina) |
Rozpustnosť 0,1 M NaOH | 400 mg/ml |
Štandard kvality: CP2020, JP, Vyrobené zákazníkom
Špecifikácia
Testovacie položky | Štandard |
Kyselina chenodeoxycholová (CAS: 474-25-9) | 90 % – 98 % |
Štrukturálne vlastnosti
kyselina 3α,7α-dihydroxy-5β-cholan-24-ová (bez 12α-hydroxylovej skupiny)
Funkčné vlastnosti
Fyziologická koncentrácia (1 – 10 μM): Podporuje rozpustnosť cholesterolu (↓40 % saturácia žlče cholesterolom)
Vysoká koncentrácia (> 50 μM): Cytotoxická (indukuje apoptózu mitochondriálnou dráhou)
Liekoviskopisné normy
Aplikácie
Terapeutické využitie
Liečba žlčových kameňov:
Rozpúšťa cholesterolové kamene (účinnosť 60 – 80 % po 6 mesiacoch)
Zabraňuje opätovnému vzniku kameňov (↓50 % 5-ročná miera recidívy)
Metabolické poruchy: Liečba cerebrotendinóznej xantomatózy (CTX, označenie lieku na zriedkavé ochorenia)
Priemyselné aplikácie
Pole | Aplikácia | Reprezentatívne produkty |
Farmaceutické pomocné látky | Solubilizátor enterickej formulácie | Mäkké kapsuly cyklosporínu |
Kozmetika | Prostriedok na obnovu kožnej bariéry | Lekárske regeneračné krémy |
1. Regulácia molekulárnych dráh
2. Molekulárne ciele
Cieľ | Efekt | EC50 |
Jadrový receptor FXR | Zvyšuje expresiu transportéra BSEP | 10 μM |
GPBAR1 | Stimuluje vylučovanie žlče | 50 μM |
Klinické aplikácie
Diagnostické indikátory
Test | Klinický význam | Referenčný rozsah |
Celkové žlčové kyseliny (TBA) | Hodnotenie hepatobiliárnej funkcie | 0 – 10 μmol/l |
Profilovanie žlčových kyselín | Etiologická diagnóza cholestázy | Abnormálne pomery komponentov |
Terapeutické protokoly
Vrodené chyby syntézy žlčových kyselín: Cholbam®: 10 – 15 mg/kg/deň v rozdelených dávkach
Biliárna atrézia: Doplnková terapia na zlepšenie prietoku žlče
Dávkovanie a spôsob podávania
Formulácie
Formulár | Špecifikácia | Funkcie |
Tablety | 250 mg/tableta | Enterosolventný poťah |
Kapsuly | 150 mg/kapsula | Nosič MCT oleja |
Dávkovacie režimy
Indikácia | Dávka | Trvanie |
Žlčové kamene | 15 mg/kg/deň | 6-24 mesiacov |
CTX | 750 mg/deň | Celoživotná terapia |
Bezpečnostný profil
Nežiaduce reakcie
Systém | Účinok (výskyt) | Manažment |
Gastrointestinálne | Hnačka (30 %) | Zníženie dávky/rozdelenie dávky |
Hepatobiliárne | Zvýšené pečeňové enzýmy (5 %) | Ukončenie liečby (reverzibilné) |
Liekové interakcie
Zvýšené účinky: Pri kombinácii so statínmi je potrebné zníženie dávky o 20 %.
Kontraindikované kombinácie: Prípravky hliníka (↓90 % absorpcia)
Pokrok vo výskume Zelené maximum
Nové formulácie
Nanoemulzie:
Sójový fosfolipidový nosič (biologická dostupnosť ↑60 %)
Pelety s predĺženým uvoľňovaním:
Etylcelulózový povlak (uvoľňovanie po 12 hodinách)
Nové indikácie
Nealkoholická stukovatená pečeň:
Aktivuje dráhu FXR/SHP (↓40 % steatóza v zvieracích modeloch)
Zápalové ochorenie čriev:
Moduluje rovnováhu Th17/Treg (štúdie fázy II)
Pošlite mi e-mail a môžete získať viac, čo chcete.
Napríklad cena produktu, špecifikácia, MOA, MSDS, vývojový diagram, podrobnosti o balení, dodacia lehota, platobná lehota, popredajný servis a tak ďalej.
Our experts will solve them in no time.