Dihydroberberín
popis1
popis2
Základné informácie
Názov produktu: Dihydroberberín
Názov IUPAC: 16,17-dimetoxy-5,7-dioxa-13-azapentacyklo[11.8.0.02,10.04,8.015,20]henikóza-1(21),2,4(8),9,15(20),16,18-heptaén
Číslo CAS: 483-15-8
Molekulárny vzorec: C₂₀H₁₉NO₄
Fyzikálno-chemické vlastnosti:
| Nehnuteľnosť | Špecifikácia |
| Vzhľad | Žltý prášok |
| Bod topenia | 195 – 198 °C (rozklad) |
| Rozpustnosť | Voda: Mierne rozpustný (18 mg/ml, 25 °C) |
| Etanol: Ľahko rozpustný (50 mg/ml) |
Štandard kvality: CP2020, JP, Vyrobené zákazníkom
Špecifikácia
| Testovacie položky | Štandard |
| Dihydroberberín (CAS: 483-15-8) | 97 % pomocou HPLC |
| Strata pri sušení | ≤1,0 % |
| Popol | ≤0,5 % |
Výnimočná biologická dostupnosť
Perorálna absorpcia >50% (5-10-krát vyššia ako pri berberíne).
Viaccieľová synergia
Súčasne reguluje dráhy AMPK/SIRT1/FXR.
Metabolická stabilita
Predĺžený metabolický polčas črevnej mikrobioty na 8 hodín.
1. Viaccestné synergické efekty
2. Kľúčové cieľové údaje
| Cieľ/Cesta | Účinok | EC50/IC50 |
| AMPKα1 | ↑5-násobná fosforylácia | EC50 = 0,8 μM |
| FXR | ↑4-násobná transkripčná aktivita | EC50 = 1,2 μM |
| TGR5 | ↑200 % sekrécia GLP-1 | EC50 = 3,5 μM |
Klinické aplikácie
1. Indikácie a úrovne dôkazov
| Terapeutická oblasť | Účinnosť | Úroveň dôkazov |
| Diabetes 2. typu | HbA1c↓1,2 – 1,8 % (oproti metformínu) | Fáza II (schválené agentúrou EMA) |
| NAFLD (nealkoholická cholesterolová choroba) | 68 % zlepšenie steatózy pečene | Fáza III |
| Hypercholesterolémia | LDL-C ↓ 25 % (↑ 40 % pri statínoch) | Fáza II |
2. Inovatívne zloženia
| Formulácia | Technológia | Reprezentatívny produkt |
| Samomikroemulgačné kapsuly | 75% biologická dostupnosť | Dihber™ SEM |
| Sublingválne rýchlo rozpustné tablety | 3-minútová absorpcia (obchádza efekt prvého prechodu) | NeuroBreath™ |
| Pelety cielené na hrubé črevo | Uvoľnenie na špecifické miesto (liečba IBD) | ColoDih® |
1. Štandardné protokoly
| Indikácia | Trasa | Dávka | Trvanie |
| Diabetes 2. typu | Orálne | 100 mg dvakrát denne | 3-6 mesiacov |
| Hyperlipidémia | Orálne | 150 mg jedenkrát denne | 2-4 mesiace |
| Ulcerózna kolitída | Perorálne (uvoľnenie hrubého čreva) | 200 mg jedenkrát denne | 8 týždňov |
2. Liekové interakcie
● Synergický:
Metformín (koaktivácia AMPK)
Orlistat (zlepšuje metabolizmus lipidov)
● Kontraindikované:
Silné inhibítory CYP3A4 (napr. ketokonazol)
Sekvestranty žlčových kyselín (znižujú absorpciu)
Hodnotenie bezpečnosti
1. Nežiaduce reakcie
| Systém | Nežiaduci účinok | Výskyt | Manažment |
| Gastrointestinálne | Mierna nevoľnosť | 5 % | Podávajte s jedlom |
| Hepatobiliárne | Prechodné zvýšenie ALT ( | 2 % | Nie je potrebné prerušiť |
| Alergický | Vyrážka |
| Prestaňte užívať + antihistaminiká |
2. Špeciálne populácie
| Počet obyvateľov | Odporúčanie | Referencia |
| Tehotenstvo | Kontraindikované (potenciálne uterotonické účinky) | Kategória C FDA |
| Pediatria | ≥12 rokov (1 mg/kg) | Pediatrické usmernenia EMA |
| Porucha funkcie pečene | 50 % zníženie dávky (Childovo-Pughovo skóre B/C) | Hepatológia 2024 |
Pokrok vo výskume Zelené maximum
1. Najmodernejšie objavy
● Proti starnutiu: Predlžuje životnosť C. elegans o 30 % (aktivuje dráhu DAF-16/FOXO)
● Modulácia črevnej mikrobioty: Podporuje proliferáciu Akkermansie (↑8-násobne)
● Imunoterapia rakoviny: Zvyšuje účinnosť protilátok PD-1 (zmenšenie nádoru o 60 % u myší)
2. Budúce smery
● Štrukturálna modifikácia: Vývoj proliečiv (napr. butyrátový ester pre cielené zapojenie do hrubého čreva)
● Systémy podávania: Vývoj proliečiv (napr. butyrátový ester na cielené podávanie do hrubého čreva)
● Integrácia umelej inteligencie: Personalizované modely dávkovania riadené metabolomikou
Pošlite mi e-mail a môžete získať viac, čo chcete.
Napríklad cena produktu, špecifikácia, MOA, MSDS, vývojový diagram, podrobnosti o balení, dodacia lehota, platobná lehota, popredajný servis a tak ďalej.
Our experts will solve them in no time.